桦木醇-28-吲哚酯衍生物的设计合成及抗癌活性研究

作     者：潘思文 张英博 张萌 郭晓珊 卜明 王佳丰 PAN Si-wen;ZHANG Ying-bo;ZHANG Meng;GUO Xiao-shan;BU Ming;WANG Jia-feng

作者机构：齐齐哈尔医学院病理学院黑龙江齐齐哈尔161006 齐齐哈尔医学院实验动物管理中心黑龙江齐齐哈尔161006 齐齐哈尔医学院护理学院黑龙江齐齐哈尔161006 齐齐哈尔医学院药学院黑龙江齐齐哈尔161006 

基　　金：黑龙江省省属本科高校基本科研业务费科技项目(2022-KYYWF-0787) 

出 版 物：《化学试剂》 (Chemical Reagents)

年 卷 期：2025年第47卷第2期

页      码：94-101页

摘      要：为了寻找结构新颖、抗癌活性显著的先导化合物,以桦木醇为原料,设计并合成了一系列桦木醇-28-吲哚酯衍生物,并对合成产物进行了抗增殖活性测试、靶点预测和分子对接研究。结果表明,所有衍生物对3种癌细胞的抑制作用均优于桦木醇。其中,桦木醇-28-((6-氟)吲哚-3-)乙酸酯对3种癌细胞均表现出了低微摩尔级别的抗增殖活性(IC 50<10.00μmol/L),其对A549细胞的作用最强(IC 50=7.25μmol/L),是桦木醇的4.15倍。作用机制研究表明,上述化合物可能通过抑制PI3K-Akt通路发挥抗癌作用。总之,该化合物是一种具有良好抗癌活性的先导化合物,对其进一步的结构修饰和药理研究具有重要的意义。

主 题 词：桦木醇 吲哚 结构修饰 抗癌活性 PI3K-Akt通路 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.13822/j.cnki.hxsj.2024.0382

馆 藏 号：203157200...