多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

作     者：阮继武 黄金凤 符立梧 黄志纾 马林 古练权 

作者机构：中山大学药学院广东广州510080 中山大学化学与化学工程学院广东广州510275 中山大学肿瘤防治中心广东广州510060 

基　　金：国家自然科学基金(20272085) 广东省自然科学基金(021770) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2004年第39卷第5期

页      码：342-347页

摘      要：目的研究多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性.方法由4,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶衍生物与对-氨基苯乙腈衍生物通过环化合成目的物;采用MTF法测定目的物的抗肿瘤活性.结果设计、合成了9个新化合物(Ⅰ～Ⅲ),其结构经元素分析、IR,HNMR和MS等确定.化合物Ⅰ～Ⅲ的体外抗肿瘤活性较明显.结论化合物Ⅰ～Ⅲ显示了一定的体外抗肿瘤活性,但它们与小牛胸腺DNA之间并无明显作用,提示可能是通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)或其他叶酸依赖性酶而起抗肿瘤作用.

主 题 词：多芳基 蝶啶类化合物 药物合成 抗肿瘤活性 测定 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0513-4870.2004.05.006

馆 藏 号：203157934...