含三氟甲基的马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性

作     者：况安香 黄维杰 刘斌 徐广灿 梁光义 徐必学 孟雪玲 曾晓萍 KUANG Anxiang;HUANG Weijie;LIU Bin;XU Guangcan;LIANG Guangyi;XU Bixue;MENG Xueling;ZENG Xiaoping

作者机构：贵州医科大学中药功效成分发掘与利用全国重点实验室贵州贵阳550014 贵州省天然产物研究中心/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014 贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州贵阳561113 贵州医科大学药学院贵州贵阳561113 

基　　金：贵州省科技计划项目(黔科合支撑一般422) 黔科合基础-ZK一般363 国家自然科学基金项目(81760623) 

出 版 物：《广州化工》 (GuangZhou Chemical Industry)

年 卷 期：2025年第53卷第5期

页      码：74-77页

摘      要：利用生物电子等排原理,将具有抗乙肝病毒活性的马蹄金素(MTS)衍生物中酰胺(肽)键替换为三氟甲基取代甲氨单元,设计合成了系列新型MTS二肽模拟物,以克服MTS衍生物在体内代谢不稳定的问题。所有目标化合物均通过NMR、HRMS等进行了结构确证,采用MTT法测定目标化合物的IC_(50)值。体外生物活性测试结果表明,化合物11c、11k具有显著的抗乙肝病毒活性,IC_(50)值分别为0.79、0.82μmol/L且无明显的细胞毒性。该研究结果为含氟取代的马蹄金素类模拟物的结构优化奠定了基础,具有进一步研究的价值。

主 题 词：马蹄金素 二肽模拟物 三氟甲基 抗HBV活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.20220/j.cnki.1001-9677.2025.05.020

馆 藏 号：203157993...