抗肿瘤药物来那度胺的合成方法

作     者：陈立福 李春新 张鹏云 刘茵 CHEN Li-fu;LI Chun-xin;ZHANG Peng-yun;LIU Yin

作者机构：西北师范大学化学化工学院甘肃兰州730070 甘肃省化工研究院甘肃兰州730020 

基　　金：2012年甘肃省创新团队建设计划(1207TTCA009) 甘肃省精细化工重点实验室建设计划(甘科计19号) 

出 版 物：《应用化工》 (Applied Chemical Industry)

年 卷 期：2013年第42卷第3期

页      码：572-574,577页

摘      要：2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(1)与卤化剂反应,制得2-卤甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(2)。L-谷氨酰胺(3)经酯化反应制得谷氨酰胺甲酯(4),在Boc试剂、偶联剂和催化剂的作用下,进行分子内关环,制得Boc保护的3-氨基哌啶-2,6-二酮(7),与2-卤甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(2)在弱碱的条件下合环,经硝基还原反应,得到来那度胺(9)。本方法反应条件较温和,反应步骤简单易行,降低了生产成本,并且提高了产率,总收率约为40%。

主 题 词：来那度胺 抗肿瘤药物 骨髓增生异常综合症 合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.16581/j.cnki.issn1671-3206.2013.03.030

馆 藏 号：203159561...