卡马西平β-环糊精包合物的制备及其包合作用的考察

作     者：王翼 徐伟 王华 詹长娟 贺子瑶 WANG Yi;XU Wei;WANG Hua;ZHAN Chang-juan;HE Zi-yao

作者机构：南京理工大学泰州科技学院化工学院江苏泰州225300 

出 版 物：《沈阳药科大学学报》 (Journal of Shenyang Pharmaceutical University)

年 卷 期：2016年第33卷第1期

页      码：8-13页

摘      要：目的为提高卡马西平的溶解性,采用饱和水溶液法制备卡马西平β-环糊精包合物并对其工艺和包合作用进行研究。方法以包封率、收率、载药量为指标,采用综合评分法,通过正交设计优选最佳包合工艺。采用连续递变浓度法测定包合比,绘制不同温度下的相溶解度曲线,测定包合常数和热力学参数。结果最佳包合工艺为包合温度80℃,卡马西平与β-环糊精物质的量比为1∶1,包合时间为1 h。所测定的包合物的包封率为93%,收率为98.6%,载药量为16%。相溶解度曲线为AL型,于25、35、45和55℃下包合常数分别为499.8、673.2、916.9和1 240.8 L·mol-1,吉布斯自由能(ΔG)分别为-15.4、-16.7、-18.0和-19.4 k J·mol-1,焓变(ΔH)为24.7 k J·mol-1,熵变(ΔS)为134.3 J·mol-1·K-1。结论所制备的卡马西平β-环糊精包合物,溶解性显著提高,包合过程是自发进行的熵驱动下的吸热反应。

主 题 词：卡马西平 β-环糊精 包合物 包合比 包合常数 热力学参数 

学科分类：1007[医学-药学类] 100704[100704] 10[医学] 

D　O　I：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2016.01.002

馆 藏 号：203166834...