细胞松弛素Periconiasins A^E集群式仿生合成

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2016年第36卷第7期

页      码：1712-1712页

摘      要：Periconiasins A～E是近年来发现的一类新型细胞松弛素类天然产物，具有抗肿瘤活性．以往关于同类型天然产物的全合成步骤较长，总产率低且难以实现集群式合成．清华大学药学院唐叶峰课题组和刘刚课题组合作，从三个简单易得的基本片段出发，仅以12～14步反应即完成了此类天然产物的集群式合成，其中关键反应包括：（1）通过串联aldol缩合-Grob碎裂化反应快速构建此类天然产物的链状聚酮-氨基酸缩合前体；（2）通过仿生Diels-Alder反应构建关键的9／6／5三环骨架；（3）通过仿生跨环ene-环化反应构建更加复杂的5／6／6／5四环骨架．整条合成路线高效简洁，体现了仿生策略和理性设计相辅相成的特点，并一次性解决了该家族天然产物中所有代表性骨架的构建，为系统研究该类天然产物的生物功能奠定了基础．

主 题 词：仿生合成 细胞松弛素 集群式 Diels-Alder反应 aldol缩合 天然产物 裂化反应 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

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馆 藏 号：203170298...