芳酰基类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性研究

作     者：汤玉兰 唐林 张首国 彭涛 温晓雪 王刚 刘曙晨 王林 TANG Yu-lan;TANG Lin;ZHANG Shou-guo;PENG Tao;WEN Xiao-xue;WANG Gang;LIU Shu-chen;WANG Lin

作者机构：安徽医科大学合肥230032 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81273431 81072531 21102176) 

出 版 物：《国际药学研究杂志》 (Journal of International Pharmaceutical Research)

年 卷 期：2016年第43卷第3期

页      码：471-475页

摘      要：目的以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a^3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个,结构经~1H NMR确证。活性初筛发现化合物T_2、T_6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单,原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T_2、T_6的PTK的抑制活性较强。

主 题 词：设计合成 芳酰基 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13220/j.cnki.jipr.2016.03.013

馆 藏 号：203174041...