基于点击化学反应的半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性

作     者：袁洁 刘青川 徐广灿 梁光义 徐必学 YUAN Jie;LIU Qingchuan;XU Guangcan;LIANG Guangyi;XU Bixue

作者机构：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550002 新疆医科大学厚博学院克拉玛依834000 中国人民解放军第三O二医院北京100039 贵阳中医学院贵阳550002 

基　　金：国家自然科学基金(批准号:81360472) “西部之光”人才项目(2014年)资助 

出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期：2016年第37卷第7期

页      码：1307-1319页

摘      要：以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC,DEPT和ESI-MS对其结构进行了表征;采用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系;化合物15f在50μg/m L浓度下对Hep G2 2.2.15细胞株的抑制率为83%,具有进一步研究的价值.

主 题 词：肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 点击化学 抗HBV活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.7503/cjcu20160098

馆 藏 号：203174263...