新型含喹啉酮结构的三唑磺酰胺衍生物的合成及其对线粒体复合物Ⅲ的抑制活性

作     者：程华 汪万强 黄琳 崔萍 吴琼友 Cheng Hua;Wang Wanqiang;Huang Lin;Cui Ping;Wu Qiongyou

作者机构：湖北文理学院化学化工与食品科学学院襄阳441053 华中师范大学化学学院农药与生物教育部重点实验室武汉430079 

基　　金：国家自然科学基金(No.21272091) 湖北省教育厅项目(No.Q20102606) 中央高校基本科研业务费(No.CCNU15A02014) 襄阳市科技局项目(No.2010GG1B33) 湖北省自然科学基金(No.2014CFC1153)资助项目~~ 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2016年第36卷第5期

页      码：1065-1072页

摘      要：线粒体复合物Ⅲ是细胞呼吸链的重要组成部分,也是杀菌剂的重要作用靶标之一.根据生物电子等排、活性亚结构拼接原理,设计并合成了一系列含喹啉酮结构三唑磺酰胺衍生物,经质谱、氢谱、碳谱及元素分析对其结构进行了确认,测试了该类化合物对猪心线粒体复合物Ⅲ的抑制活性,结果表明目标化合物6f[IC_(50)=(45.75±1.02)μmol/L]对复合物Ⅲ的抑制活性较对照药剂吲唑磺菌胺[IC_(50)=(92.96±1.30)μmol/L]提高了一倍多,可作为先导结构进一步优化.

主 题 词：2-喹啉酮 1,2,4-三唑磺酰胺 琥珀酸-细胞色素c氧化还原酶 抑制活性 合成 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201510013

馆 藏 号：203176683...