新的五羟色胺转运蛋白二芳基醚类衍生物配体的合成与体外评价

作     者：郭运行 陈祥纪 贾红梅 DEUTHER-CONRAD Winnie BRUST Peter STEINBACH Jorg VERCOUILLIE Johnny 刘伯里 

作者机构：北京师范大学化学系放射性药物教育部重点实验室北京100875 Institute of Interdisciplinary Isotope Research Permoserstr. 15 04318 Leipzig Germany 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(批准号:20471011) 

出 版 物：《中国科学（B辑）》 (Science in China(Series B))

年 卷 期：2008年第38卷第2期

页      码：143-149页

摘      要：为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性.其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2-(2-((dimethyl-amino)-methyl)-4-fluorophenoxy)-5-iodobenzeneamine(16)表现出最高的亲和性,Ki分别为0.28和0.20nmol·L?1.它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性.而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息.

主 题 词：五羟色胺转运蛋白 二芳基醚 显像剂 体外评价 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203178925...