白藜芦醇衍生物大鼠在体肠吸收特性研究

作     者：马宁 王建芬 徐芳 李娟 李媛 肖海英 肖燕 向大雄 

作者机构：中南大学湘雅二医院临床药学研究室长沙410011 长沙医学院长沙410219 

基　　金：重大新药创制"科技重大专项"项目(编号:2009ZX09103-012) 

出 版 物：《药物分析杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceutical Analysis)

年 卷 期：2010年第30卷第4期

页      码：586-591页

摘      要：目的:研究白藜芦醇衍生物[(E)-3,5,4′-三甲氧基-1,2-二苯乙烯(BTM-0512)]在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体肠循环实验,考察不同的药物浓度、肠段及胆汁对吸收参数的影响。BTM-0512在大鼠肠循环液中的药物浓度采用HPLC法测定;循环液中酚红浓度采用UV法测定。结果:在肠道正常pH情况下,低、中、高3个浓度的BTM-0512的吸收速率常数(K_a)分别为0.6290,0.5329(扎胆管),0.5330(未扎胆管),0.6791 h^(-1),表明不同浓度BTM-0512在肠道的吸收速率常数相近,且胆汁对BTM-0512肠道吸收没有影响(P>0.05);在十二指肠、空肠、回肠,结肠的吸收速率常数分别为0.9492,0.5216,0.3835,0.1185 h^(-1),统计结果显示,不同肠段间吸收有明显差异(P<0.05)。结论:BTM-0512在肠道内是以被动扩散的方式被吸收,呈现一级动力学过程。因BTM-0512在整肠段均有吸收,剂型设计时可考虑肠溶制剂。

主 题 词：白藜芦醇衍生物 (E)-3,5,4′-三甲氧基-1,2-二苯乙烯(BTM-0512) 在体肠吸收模型 吸收特性 高效液相色谱法 

学科分类：1007[医学-药学类] 100704[100704] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16155/j.0254-1793.2010.04.012

馆 藏 号：203179562...