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N-羟基-3-(取代苯基)-(2E)-2-丙烯酰胺的合成和HDAC抑制活性

N-羟基-3-(取代苯基)-(2E)-2-丙烯酰胺的合成和HDAC抑制活性

作     者:孙辉 黄浩 周伟澄 SUN Hui;HUANG Hao;ZHOU Weicheng

作者机构:中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海市抗感染药物重点实验室上海201203 

出 版 物:《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期:2016年第47卷第6期

页      码:682-684页

摘      要:以4-溴甲基肉桂酸甲酯和(S)-2-氨基-N-取代苯基酰胺为原料,设计并合成了9个结构新颖的N-羟基-3-(取代苯基)-(2E)-2-丙烯酰胺衍生物1a^1i。体外生物活性试验结果表明,9个目标化合物均对HDAC1酶具有良好的抑制活性。

主 题 词:组蛋白去乙酰化酶 N-羟基肉桂酰胺 合成 抑酶活性 

学科分类:081704[081704] 1002[医学-临床医学类] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 100214[100214] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录:

D O I:10.16522/j.cnki.cjph.2016.06.003

馆 藏 号:203180650...

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