氯诺昔康醇质体凝胶剂的制备及其体外经皮渗透研究

作     者：李珂珂 吕青志 孙居锋 田宝成 

作者机构：滨州医学院药学院山东烟台264003 

基　　金：烟台市科技发展计划项目(2010326) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2014年第49卷第4期

页      码：309-315页

摘      要：目的制备氯诺昔康(LN)醇质体凝胶剂,并考察其体外经皮渗透特性。方法采用乙醇注入法制备氯诺昔康醇质体,以包封率为指标,利用正交设计优化处方和制备工艺,并对醇质体形态、粒径、Zeta电位及包封率进行评价,并以卡波姆为基质制备醇质体凝胶;采用Franz扩散池和小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,以HPLC测定药物浓度并计算药物累积渗透量、稳态透皮速率和皮内滞留量。结果氯诺昔康醇质体外形圆整,平均粒径为(385.6±59.2)nm,Zeta电位为(-23.49±2.38)mV,平均包封率为(73.44±1.35)%。制得的醇质体凝胶剂为黄色半透明黏稠状胶体,稳态透皮速率J为(2.81±0.68)μg·cm-2·h-1,是其水混悬液的12.77倍,是普通凝胶的3.51倍,是体积分数30%乙醇水混悬液的2.60倍,24 h时氯诺昔康在皮肤中的滞留量排序为醇质体凝胶>普通凝胶>体积分数30%乙醇水混悬液>水混悬液。结论氯诺昔康醇质体凝胶制备工艺简便可行,质量稳定可控,可显著提高药物的透皮速率,增加药物在皮肤中的滞留量。

主 题 词：氯诺昔康 醇质体凝胶 正交设计 经皮渗透 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1002[医学-临床医学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11669/cpj.2014.04.011

馆 藏 号：203181329...