新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性

作     者：于清华 李俊明 赵砚瑾 刘意林 江发龙 李庶心 YU QING-hua;LI Jun-ming;ZHAO Yan-jin;LIU Yi-lin;JIANG Fa-long;LI Shu-xin

作者机构：江西中医药大学研究生部江西南昌330006 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30772628) 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2016年第24卷第8期

页      码：663-668页

摘      要：以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a^6c,14a,14b,15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a^6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:N-(2-氨基苯)-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基]己酰胺(6a),N-(2-氨基苯)-4-【3-{4-[(二乙胺基)甲基]苯基}丙烯酰】苯甲酰胺(14a)和N-(2-氨基苯)-4-[3-(吡啶-3-基)丙烯酰]丙酰胺(18)的抑制活性较好,其GI50依次为5.72μmol·L^(-1),6.91μmol·L-1,7.11μmol·L^(-1)和3.46μmol·L^(-1),4.12μmol·L^(-1),3.97μmol·L^(-1),优于MS-275(7.88μmol·L-1和4.49μmol·L^(-1))。

主 题 词：MS-275 苯甲酰胺 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 合成 抗肿瘤活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.08.15306

馆 藏 号：203181536...