苯并[f][1,4]氧氮杂酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作     者：李凤琼 穆敏婕 杨娜 钟凌 胡荣 李晋奇 白兰 师健友 张梅 Li Fengqiong;Mu Minjie;Yang Na;Zhong Ling;Hu Rong;Li Jinqi;Bai Lan;Shi Jianyou;Zhang Mei

作者机构：成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137 四川省医学科学院·四川省人民医院电子科技大学附属医院个体化药物治疗四川省重点实验室成都610072 

基　　金：国家自然科学基金(No.81302643) 中国博士后科学基金面上(No.2014M552374)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2016年第36卷第6期

页      码：1419-1425页

摘      要：端锚聚合酶与细胞的癌变和衰老密切相关,被认为是细胞癌变机制和癌症治疗靶标研究的新热点.为寻找新型抗肿瘤化合物,实验采用计算机辅助的虚拟药物筛选,设计并合成苯并[f][1,4]氧氮杂?酮类化合物12个,结构经~1H NMR、~13C NMR、HRMS确证.对合成化合物进行初步生物活性测试和构效关系阐释,部分化合物对肿瘤细胞显示抑制作用,其中3h对Hep-3B具有显著的活性,IC_(50)值为3.5μmol/L.

主 题 词：苯并[f]-氧氮杂酮 衍生物 端锚聚合酶 抗肿瘤 构效关系 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201512034

馆 藏 号：203184400...