7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

作     者：张锐豪 姚斌 朱杰 王婧 

作者机构：第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 第二军医大学科研部上海200433 上海武警总队医院 

出 版 物：《第二军医大学学报》 (Academic Journal of Second Military Medical University)

年 卷 期：2001年第22卷第12期

页      码：1174-1177页

摘      要：目的 :研究 7-取代 -1-取代 -6 ,8-二氟 -1,4-二氢 -4 -氧 -3-喹啉羧酸的合成、体外抗菌活性及其构效关系。方法 :通过缩合、Gould-Jacobs环合、亲核取代得到关键中间体 ,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果 :设计合成 2 6个化合物 ,其中 2 0个化合物为首次报道。抗菌活性实验以氟罗沙星为对照 , i、 j和苯环上无取代的化合物 b1 、 b2 的活性比氟罗沙星稍好 ,特别是化合物 b2 的活性优于氟罗沙星。 结论 :合成的 2 6个化合物中有一些化合物显示了较好的抗菌活性 ,其中化合物 b2 的活性优于氟罗沙星。该类化合物值得进一步研究。

主 题 词：喹诺酮类 抗感染药 构效关系 7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4二氢-4-氧-3-喹啉羧酸 合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0258-879X.2001.12.026

馆 藏 号：203186404...