1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

作     者：赵庆杰 胡宏岗 叶光明 俞世冲 邹燕 吴秋业 ZHAO Qing-jie;HU Hong-gang;YE Guang-ming;YU Shi-chong;ZOU Yan;WU Qiu-ye

作者机构：第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 解放军第101医院药剂科无锡214044 

基　　金：国家自然科学基金(20772153) 第二军医大学青年启动基金 

出 版 物：《第二军医大学学报》 (Academic Journal of Second Military Medical University)

年 卷 期：2009年第30卷第2期

页      码：198-201页

摘      要：目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1H NMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有比较强的抑制活性,所有目标化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-[N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl)amino]-propanol(化合物6f)的活性比较好,有进一步研究开发的价值。

主 题 词：药物化学 三唑类 环丙基 体外抗真菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3724/sp.j.1008.2009.00198

馆 藏 号：203186404...