新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作     者：刘宗英 高岩 金洁 李卓荣 LIU Zong-ying;GAO Yan;JIN Jie;LI Zhuo-rong

作者机构：国家食品药品监督管理总局药品审评中心北京100038 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30901840) 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2016年第25卷第16期

页      码：1898-1902页

摘      要：目的:设计合成新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:以3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯(3)为起始原料,经傅克酰基化、Mcmurry偶联反应得到目标化合物1a-f;以取代的4-甲氧基苯甲醛(7a-b)为起始原料,经亲核加成、氧化、Mcmurry偶联反应得化合物2a,11b;11b经脱硅醚保护得到化合物2b。结果:共合成8个二芳基甲烯基环烷烃衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证;其中4个化合物(1a-b,2a-b)的体外抗人乳腺癌细胞MCF-7的活性相当于考布他丁A-4(CA-4)。结论:化合物1a-b,2a-b的体内抗肿瘤活性值得进一步研究。

主 题 词：二芳基甲烯基环烷烃衍生物 血管生成抑制剂 抗肿瘤活性 合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100701[100701] 10[医学] 

馆 藏 号：203187790...