阿扎霉素F衍生物及联合维生素K_3抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌研究

作     者：吴雪娇 徐莉 李沛波 王一旻 袁干军 Wu Xue-jiao;Xu Li;Li Pei-bo;Wang Yi-min;Yuan Gan-jun

作者机构：江西农业大学生物科学与工程学院南昌330045 中山大学生命科学学院广州510275 

基　　金：国家自然科学基金(No.81260476) 江西省高等学校科研重点项目(No.GJJ14277) 

出 版 物：《中国抗生素杂志》 (Chinese Journal of Antibiotics)

年 卷 期：2016年第41卷第8期

页      码：584-589页

摘      要：目的发现高效抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的N#L霉素F衍生物。方法以阿扎霉素F为原料，通过氢化钠水解脱去丙二酸单酰基制得阿扎霉素F衍生物；然后以MRSAATCC33592和临床菌株MRSA01～03为指示菌，采用微量肉汤稀释法和棋盘格法设计试验，测定阿扎霉素F衍生物的最低抑菌浓度及联合维生素K3的抗MRsA作用。结果合成制得的去丙二酸单酰基阿扎霉素F5a、F4a和F3a对MRSA测试菌株的最低抑菌浓度分别为0．25～0．50、0．25和0．25～0．50μg／mL，最低杀菌浓度分别为1、1和2μg／mL；与维生素K3联合抗MRSA的部分抑菌浓度指数（FICIs）均为0．38～0．50。结论制得的阿扎霉素F衍生物具有显著抗MRSA活性，为阿扎霉素F的8～16倍，且强于阳性对照药利奈唑胺，同时与维生素K3具有协同抗MRSA作用，显示其作为新型抗MRSA大环内酯的良好研发前景。

主 题 词：阿扎霉素F 衍生物 维生素K 抗MRSA 大环内酯 

学科分类：1007[医学-药学类] 100705[100705] 10[医学] 

D　O　I：10.13461/j.cnki.cja.005735

馆 藏 号：203188896...