异鼠李素的平衡溶解度及溶解热力学分析

作     者：张慧杰 陈林 王萌 陈丽娜 刘亚男 任晓亮 邓雁如 戚爱棣 

作者机构：天津中医药大学天津300193 

基　　金：国家自然科学基金面上项目(81473543) 

出 版 物：《中国实验方剂学杂志》 (Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae)

年 卷 期：2016年第22卷第17期

页      码：15-18页

摘      要：目的:测定异鼠李素在水及正辛醇中的溶解度,计算热力学参数,为异鼠李素剂型设计与体内过程预测提供依据。方法:采用HPLC测定不同温度下异鼠李素在水、正辛醇中的平衡溶解度,测定常温下该成分在正辛醇-水中的表观油水分配系数,流动相甲醇-0.1%甲酸水溶液(70∶30),检测波长370 nm。结果:异鼠李素水溶性差,易溶于正辛醇中,采用Apelblat经典模型对异鼠李素溶解度数据进行拟合,在水、正辛醇中的溶解度拟合方程为lnx_(cal)=879.18-53 895.05/T-126.30ln T(r=0.999 7),lnx_(cal)=-1.32-2 699.36/T+0.35lnT(r=0.999 8),表明该模型拟合结果与实验数据吻合良好。异鼠李素在水和正辛醇中的溶解过程均为吸热和熵增加的过程,常温下异鼠李素的表观油水分配系数P为5 163(lgP=3.71)。结论:异鼠李素为脂易溶性化合物,水溶性较差,通过优化制剂工艺等方法增加其水溶解度可能会提高其口服吸收效率及生物利用度。

主 题 词：异鼠李素 溶解度 溶解热力学 表观油水分配系数 正辛醇 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 081704[081704] 07[理学] 070304[070304] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 0703[理学-化学类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.13422/j.cnki.syfjx.2016170015

馆 藏 号：203189285...