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香草酸酰胺衍生物的制备及其止血活性的动力学法研究

香草酸酰胺衍生物的制备及其止血活性的动力学法研究

作     者:杜传荣 林发全 逯东伟 陈丹丹 樊希望 林翠梧 DU Chuan-rong;LIN Fa-quan;LU Dong-wei;CHEN Dan-dan;FAN Xi-wang;LIN Cui-wu

作者机构:广西大学化学化工学院广西南宁530004 广西医科大学第一附属医院广西南宁530021 南宁市化工研究设计院广西南宁530022 广西高校应用化学技术与资源开发重点实验室广西南宁530004 

基  金:广西研究生教育创新计划(YCBZ2013011) 广西自然科学基金重点项目(2013GXNSFDA019005) 国家自然科学基金(21362001)资助项目 

出 版 物:《发光学报》 (Chinese Journal of Luminescence)

年 卷 期:2016年第37卷第4期

页      码:487-497页

摘      要:以香草酸为母体,分别与6-氨基己酸(EACA)、止血芳酸(AMBA)和止血环酸(AMCA)反应,合成3种未见文献报道的香草酸酰胺衍生物,并采用IR、ESI-MS、1H NMR和13C NMR进行结构鉴定。以传统方法、荧光动力学法和紫外动力学法测定其对血浆复钙时间(PRT)的影响。为了研究衍生物在血液中的稳定性,在模拟生理条件下,运用荧光光谱、紫外光谱及分子对接技术研究了它分别与人血清白蛋白(HSA)的结合。结果表明,3种衍生物在一定浓度范围内都可以有效缩短PRT,具有显著的止血活性。新的动力学测定方法,不仅有效避免了传统方法引入的人为误差,重现性良好,而且判断标准更加科学,并可以获得更多血浆凝结过程中的信息。3种衍生物均主要通过氢键和范德华力与HSA结合形成稳定的复合物,表明它可通过HSA在血液中传递并运输到相应部位而发生药理作用。

主 题 词:香草酸 酰胺衍生物 止血 人血清白蛋白(HSA) 光谱法 

学科分类:081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录:

D O I:10.3788/fgxb20163704.0487

馆 藏 号:203190205...

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