呋喃鬼臼毒素衍生物及其抗肿瘤活性研究

作     者：成伟华 牛聪 孙强稳 陈虹 邹忠梅 CHENG Wei-hua;NIU Cong;SUN Qiang-wen;CHEN Hong;ZOU Zhong-mei

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 原子高科股份有限公司北京102413 武警总医院医务部北京100039 武警8720部队医院药械科无锡214000 武警后勤学院生药学教研室天津300309 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30873363) 国家"重大新药创制"科技重大专项(2011ZX09307-002-01 2013ZX09508104) 

出 版 物：《天津医科大学学报》 (Journal of Tianjin Medical University)

年 卷 期：2016年第22卷第5期

页      码：381-385页

摘      要：目的:获得抗肿瘤活性更强的鬼臼毒素衍生物。方法:以鬼臼毒素为起始原料,通过把取代呋喃和鬼臼毒素拼接,设计并合成5个4β-N-取代呋喃鬼臼毒素衍生物,目标产物的结构通过1H-NMR,13C-NMR和HRMS的确证,同时采用MTT法评价新化合物对He La,K562和K562/A02的细胞毒活性。结果:合成的5个化合物均具有确切的细胞毒活性,其中化合物7c和11b对于耐药肿瘤细胞K562/A02的活性明显优于阳性对照依托伯苷。结论:把取代呋喃连接到鬼臼毒素可以增加抗肿瘤活性。

主 题 词：鬼臼毒素 结构修饰 抗肿瘤活性. 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

馆 藏 号：203192637...