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熊果酸衍生物的合成、表征及其对癌细胞的抑制活性

熊果酸衍生物的合成、表征及其对癌细胞的抑制活性

作     者:林凤屏 邵敬伟 杜华东 代永超 王涛 LIN Feng-Ping;SHAO Jing-Wei;DU Hua-Dong;DAI Yong-Chao;WANG Tao

作者机构:福州大学化学化工学院福州350108 郑州博赛生物技术股份有限公司 

基  金:福建省科技厅青年人才创新基金(2007F0347) 福建省教育厅A类科技基金(JA08004)资助项目 

出 版 物:《应用化学》 (Chinese Journal of Applied Chemistry)

年 卷 期:2010年第27卷第8期

页      码:893-898页

摘      要:以熊果酸为母体化合物,对其3-OH和17-COOH进行结构修饰,设计合成了9个熊果酸衍生物,其结构经IR、1HNMR和MS测试技术确证;噻唑蓝(MTT)比色法考察了所合成衍生物对体外人肝癌细胞HepG2培养增殖的抑制作用,结果显示受试衍生物均对细胞增殖有一定抑制作用,且呈剂量依赖性,其中衍生物9的抑制作用最强;衍生物9与细胞作用24h后,经Hoechst33342/PI双染色,倒置荧光显微镜下观察,出现细胞凋亡所具有的高蓝色/低红色荧光图;流式细胞术检测细胞周期发现:细胞被阻滞于S期,且阻滞作用随药物浓度的增加而增强。

主 题 词:熊果酸 衍生物 合成 抗癌活性 

学科分类:081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录:

D O I:10.3724/SP.J.1095.2010.90706

馆 藏 号:203195117...

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