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冬凌草甲素衍生物的合成及其抗t(8;21)白血病活性研究

冬凌草甲素衍生物的合成及其抗t(8;21)白血病活性研究

作     者:徐星星 刘舒畅 王琴荣 翁香琴 刘萍 陈赛娟 陈竺 

作者机构:上海交通大学医学院附属瑞金医院上海血液学研究所上海200025 

基  金:国家自然科学基金项目(30830119) 

出 版 物:《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期:2011年第21卷第1期

页      码:1-6页

摘      要:目的设计合成冬凌草甲素衍生物,并检测其在t(8;21)白血病细胞中的活性。方法以冬凌草甲素为原料设计合成了15个冬凌草甲素衍生物。采用CCK-8(cell counting Kit-8试剂盒)法测定其对t(8;21)白血病细胞系Kasumi-1的抑制活性。结果与结论得到了3个系列共15种冬凌草甲素衍生物,其中8个化合物为未见文献报道的新化合物,15个化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。活性研究表明,化合物2b(IC50=0.18μ***-1)、3b(IC50=0.23μmol.L-1)和4a(IC50=0.23μmol.L-1)等对Kasumi-1细胞的抑制活性显著强于冬凌草甲素(IC50=3.04μmol.L-1)。

主 题 词:冬凌草甲素 冬凌草甲素衍生物 抗t(8 21)白血病活性 CCK-8测定法 

学科分类:1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D O I:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2011.01.002

馆 藏 号:203195298...

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