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含二氢吡唑杂环黄酮衍生物的合成及抗氧化活性

含二氢吡唑杂环黄酮衍生物的合成及抗氧化活性

作     者:段志芳 刘文华 DUAN Zhi-fang LIU Wen-hua

作者机构:肇庆学院生命科学学院广东肇庆526061 

基  金:广东省教育厅重点平台与重大项目资助课题(2014KZDXM075) 

出 版 物:《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期:2016年第51卷第19期

页      码:1643-1647页

摘      要:目的设计、合成含有二氢吡唑杂环结构的黄酮类衍生物,并初步探讨其体外抗氧化活性。方法以邻苯二酚为起始原料合成先导化合物7-羟基黄酮,与1,2-二溴乙烷反应得到7-溴乙氧基黄酮再经与含有邻羟基苯取代的二氢吡唑类化合物缩合得到6个含有二氢吡唑杂环结构的黄酮衍生物。目标化合物的结构通过IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR、ESI-MS和元素分析进行确证。测定了目标化合物清除超氧自由基(O2-·)、羟自由基(·OH)、亚硝基自由基(NO_2·)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性及总还原能力。结果在0.5 mg·mL^(-1)时,多数目标化合物具有抗氧化活性,但均弱于对照维生素C的抗氧化作用。结论 7-(1-苯基-3-甲基-4,5-二氢吡唑-5-苯基)-氧乙氧基黄酮(化合物2a)对4种自由基的清除作用及其总还原能力均较强,可以进一步进行体内抗氧化活性研究。

主 题 词:二氢吡唑 黄酮 合成 抗氧化 

学科分类:1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录:

D O I:10.11669/cpj.2016.19.004

馆 藏 号:203196886...

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