低组胺释放副作用的GnRH拮抗剂的设计合成及活性评价

作     者：周宁 林凡程 高星 周文霞 程军平 刘克良 张永祥 ZHOU Ning;LIN Fan-Cheng;GAO Xing;ZHOU Wen-Xia;CHENG Jun-Ping;LIU Ke-Liang;ZHANG Yong-Xiang

作者机构：军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 

基　　金：国家自然科学基金(批准号:81172925)资助 

出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期：2013年第34卷第5期

页      码：1139-1142页

摘      要：根据肽类组胺释放剂具有多个碱性氨基酸的结构特点,将具有羧基结构的基团引入促性腺激素释放激素(GnRH)的不同位置,合成了一系列新的GnRH类似物,并进行了大鼠体内抑制睾酮释放的生物活性评价及大鼠腹腔肥大细胞中的促组胺释放副作用评价.结果表明,某些带有酸性基团的GnRH类似物不仅组胺释放副作用大大降低,而且保留了原有的生物活性.该结果为研发具有低组胺释放副作用的安全型GnRH拮抗剂药物提供了新的构效关系信息.

主 题 词：组胺释放副作用 酸性基团 促性腺激素释放激素 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.7503/cjcu20130086

馆 藏 号：203201990...