丹参新酮C环酚酯衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

作     者：侯阿芳 曾林伟 甘礼社 周文方 侯廷军 王燕兰 莫建霞 周长新 HOU Afang ZENG Linwei GAN Lishe ZHOU Wenfang HOU Tingjun WANG Yanlan MO Jianxia ZHOU Changxin

作者机构：浙江大学药学院杭州310058 

出 版 物：《中国现代应用药学》 (Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy)

年 卷 期：2016年第33卷第11期

页      码：1396-1402页

摘      要：目的通过对丹参新酮C环邻醌位点的结构修饰,改变其脂水分配系数,获得系列丹参新酮酚酯衍生物,进而评价其抗肿瘤活性。方法采用氢化还原、酰化、脱保护基等方法对丹参新酮的邻醌位点进行修饰,通过引入不同酸酐、氨基酸取代基,得到丹参新酮C环酚酯衍生物,在此基础上以前列腺癌Lncap和Du145细胞株对部分化合物进行抗肿瘤活性评价。结果共合成了9个新的丹参新酮酚酯衍生物,其中1个化合物表现出较好的抗肿瘤活性。结论脂水分配系数对丹参新酮衍生物抗肿瘤活性影响很大,适当提高水溶性,有助于增强其抗肿瘤活性,改善成药性。

主 题 词：丹参新酮衍生物 脂水分配系数 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.13748/j.cnki.issnl007-7693.2016.11.010

馆 藏 号：203208640...