类查尔酮Nrf2激活剂的合成及ARE诱导活性

作     者：胡文渊 陈婕 姜正羽 王亚楼 尤启冬 HU Wenyuan;CHEN Jie;JIANG Zhengyu;WANG Yalou;YOU Qidong

作者机构：中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009 中国药科大学药物化学教研室南京210009 合肥市第八中学合肥230071 

基　　金：supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81230078 No.81573346) 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2016年第47卷第6期

页      码：666-672页

摘      要：对先导化合物CPUY191001结构进行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂。通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物,采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性,并利用荧光素酶报告基因实验考察目标化合物对ARE的诱导活性。MTT数据显示,该系列化合物几乎无细胞毒性(IC_(50)>50μmol/L),活性测试结果表明,大部分类查尔酮衍生物对ARE具有一定的诱导活性,其中化合物2,3,10活性较优,且具有浓度依赖性。化合物2,3,10在抗炎与肿瘤预防治疗药物的研究领域中具有一定的应用前景,值得进一步研究。

主 题 词：查尔酮 Nrf2 Keap1 ARE 诱导活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11665/j.issn.1000-5048.20160606

馆 藏 号：203210102...