一组含卤素阳离子抗菌肽的制备、抗菌活性和溶血毒性测定

作     者：唐汉卿 李盈淳 东圆珍 王岩 冯军 TANG Hanqing;LI Yingchun;DONG Yuanzhen;WANG Yan;FENG Jun

作者机构：浙江工业大学、长三角绿色制药协同创新中心浙江杭州310014 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院、创新药物与制药工艺国家重点实验室上海201203 正大天晴药业集团股份有限公司江苏南京210038 

基　　金：国家“重大新药创制”科技重大专项(2014ZX09507009-024) 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2016年第47卷第12期

页      码：1513-1518页

摘      要：本研究以抗菌肽F-K-K-L-L-K-K-L-R-K-F-NH2（1）为模板,通过卤素苯丙氨酸的替换和硫醚键环化的方式,设计了10条具有新型结构的阳离子抗菌肽（2~11）,用固相合成法合成直链肽,碱性条件下环化生成环肽。采用反相高效液相色谱法分离纯化,以微量肉汤稀释法测定抗菌肽的最低抑菌浓度（MIC）,使用脱纤维羊血测定其溶血毒性。结果显示,改造后得到的抗菌肽10的抗菌活性比1有显著提高,对大肠埃希菌的MIC为1μg/ml,活性是1的4倍;对耐药鲍曼不动杆菌的MIC为4μg/ml,活性是1的8倍。

主 题 词：固相多肽合成 环化 抗菌活性 溶血毒性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100705[100705] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16522/j.cnki.cjph.2016.12.006

馆 藏 号：203210834...