地夫可特片在健康中国受试者体内药代动力学研究

作     者：丁雯 丁黎 李文博 潘虹 林宏达 DING Wen;DING Li;LI Wen-bo;PAN Hong;LIN Hong-da

作者机构：中国药科大学药物分析教研室江苏南京210009 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2014年第49卷第6期

页      码：921-926页

摘      要：地夫可特为前体药物，口服给药后迅速吸收并代谢为活性产物21-羟基地夫可特（21-OH DFZ）。本文研究健康中国受试者单次和多次口服地夫可特片后21-OH DFZ的药代动力学特征。12名健康受试者，男女各半，按3×3拉丁方设计分别餐后单次交叉口服地夫可特片6、12和24mg，两次服药间的清洗期为1周。三周期单次给药结束后，经过1周清洗期进行多次给药试验，每日一次餐后15服地夫可特片12mg，连续服药7天。受试者餐后单次口服地夫可特片6、12和24mg后21-OHDFZ的Cmax分别为（37．74±11．6）、（61．54±17．7）和（123±23）ng·mL-1，t1/2分别为（1．904±0．32）、（1．964±0．27）和（2．134±0．34）h，AUC0-14h分别为（96．64±25．9）、（1904±44）和（4224-107）ng·h·mL-1。多次给药达稳态后，21-OH DFZ的稳态平均血药浓度Gav为（7．004±1．66）ng·mL-1，稳态血药浓度波动度DF为7．74±1．2。结果表明，口服地夫可特片6～24mg剂量内，21-OH DFZ在健康受试者体内呈线性药动学特征，药动学特征不存在性别差异，多次给药后药物在体内无蓄积。

主 题 词：21-羟基地夫可特 地夫可特 药代动力学 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 100706[100706] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2014.06.029

馆 藏 号：203212220...