新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

作     者：王璐 尤启冬 姜正羽 WANG Lu;YOU Qidong;JIANG Zhengyu

作者机构：中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京21009 中国药科大学药物化学教研室南京21009 

基　　金：高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(No.2013009611002) 国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2013ZX09402102) 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2017年第48卷第1期

页      码：16-22页

摘      要：为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞(HCT116、Hep G2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性;构效关系研究表明,苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强,对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼,值得进一步研究。

主 题 词：5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类衍生物 合成 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11665/j.issn.1000-5048.20170103

馆 藏 号：203216226...