新型吡啶类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性

作     者：宋平 李俊明 秦婷婷 常先磊 杨洋 梁欢 祝宇 赵砚瑾 李庶心 SONG Ping LI Jun-ming QIN Ting-ting CHANG Xian-lei YANG Yang LIANG Huan ZHU Yu ZHAO Yan-Jin LI Shu-xin

作者机构：江西中医药大学研究生部江西南昌330006 广西医科大学研究生院广西南宁530021 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 广东药科大学药科学院广东广州510006 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30973616) 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2017年第25卷第2期

页      码：93-98,106页

摘      要：以BMS-777607和E7050为先导化合物,设计并合成了11个新型的吡啶类c-Met激酶抑制剂(9a^9f和10a^10e),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测定了9a^9f和10a^10e对人胃癌细胞株(NCIN87和GTL-16)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:9a,9d和10a对GTL-16的抑制活性较好,其IC_(50)分别为0.60μmol·L^(-1),1.36μmol·L^(-1)和0.93μmol·L^(-1),优于BMS-777607(2.50μmol·L^(-1))。

主 题 词：c-Met激酶抑制剂 吡啶衍生物 合成 抗肿瘤活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.02.16285

馆 藏 号：203216414...