奥莫康唑类似物的设计合成及其抗真菌活性研究

作     者：郭梦笔 李硕 陶江明 郭春 王钝 GUO Meng-bi;LI Shuo;TAO Jiang-ming;GUO Chun;WANG Dun

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 

基　　金：国家自然科学基金面上项目(81573292) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2017年第27卷第1期

页      码：13-18页

摘      要：目的合成系列硝酸奥莫康唑的类似物并测试其体外抗真菌活性。方法以2-溴丙酰溴和取代苯为起始原料,经Friedel-Crafts酰化、N-烷基化、烯醇化、醚化等反应制得目标化合物。以氟康唑和奥莫康唑为阳性对照药,采用二倍浓度稀释法测试目标化合物对热带假丝酵母菌、白色念株菌、新生隐球菌格特变种、烟曲霉菌、耐氟康唑白色念珠菌100、103、SC5314的体外抗真菌活性。结果与结论合成18个目标化合物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经HRMS、~1H-NMR谱确证;活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出一定的体外抑菌活性。

主 题 词：奥莫康唑 类似物 化学合成 抗真菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.01.003

馆 藏 号：203217933...