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MEK小分子抑制剂的设计、合成与初步活性研究

MEK小分子抑制剂的设计、合成与初步活性研究

作     者:宋彬彬 张自阔 朱庆枫 何谷 范举正 SONG Bin-bin;ZHANG Zi-kuo;ZHU Qing-feng;HE Gu;FAN Ju-zheng

作者机构:四川大学华西药学院四川成都610041 四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室四川成都610041 

出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期:2017年第52卷第3期

页      码:416-424页

摘      要:基于已报道的MEK小分子抑制剂,运用Autodock 4.2研究其与MEK蛋白的作用方式,并以此设计、合成10个全新小分子化合物,其结构经~1H NMR和^(13)C NMR确定,并采用MTT法进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,所设计的化合物大多对MCF-7、PANC-1、SY5Y和A549四种肿瘤细胞株有较好的作用。其中,化合物4、6、7、8、10表现了较好的活性。

主 题 词:MEK 设计 合成 抗肿瘤活性 

学科分类:0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录:

D O I:10.16438/j.0513-4870.2016-0926

馆 藏 号:203218148...

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