川芎嗪-丁苯酞衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性研究

作     者：朱桃 李毅 樊玲玲 陈文章 汤磊 ZHU Tao;LI Yi;FAN Ling-ling;CHEN Wen-zhang;TANG Lei

作者机构：贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 

基　　金：贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合平台人才5402) 贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字219号) 贵州省卫生计生委科学技术基金项目(gzwjkj2016-1-050) 

出 版 物：《化学试剂》 (Chemical Reagents)

年 卷 期：2017年第39卷第4期

页      码：353-356页

摘      要：以邻苯二甲酸酐和川芎嗪为原料,经自由基取代、正丁基锂亲核加成、对甲基苯磺酸催化脱水、Pd/C加氢还原、水解、酯化等反应合成了3个川芎嗪与丁苯酞拼合衍生物,其结构经~1HNMR、^(13)CNMR和HR-MS确证。其中(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲基-2-戊酰基苯甲酸酯对由腺苷二磷酸(ADP)诱导的血小板聚集活性抑制率IC_(50)为0.26 mmol/L,优于母体化合物川芎嗪和丁苯酞,是具有良好开发前景的候选化合物。

主 题 词：川芎嗪 丁苯酞 合成 抗血小板聚集活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.13822/j.cnki.hxsj.2017.04.005

馆 藏 号：203218761...