含苯并香豆素的喹唑啉-4-酮衍生物的合成及其抗肿瘤、抗菌活性

作     者：冯钰欣 谭官海 周利凯 王淑霞 陈华 李小六 Feng Yuxin Tan Guanhai Zhou Likai Wang Shuxia Chen Hua Li Xiaoliu

作者机构：河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室保定071002 

基　　金：国家自然科学基金(No.21372060) 河北省自然科学杰出青年基金(培育)(No.2015201005)资助项目~~ 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2017年第37卷第2期

页      码：429-439页

摘      要：利用Heck偶联反应制备了3,4-苯并香豆素醛,继而与邻氨基苯甲酰胺反应,设计合成了连有苯并香豆素并含氨基侧链的喹唑啉-4-酮衍生物3a^3e和4a,并评价了化合物的抗肿瘤细胞增殖活性及抑菌活性.化合物3e和4a具有中等的抗宫颈癌和乳腺癌细胞增殖活性,IC_(50)值分别为22.63和23.35μmol/L.部分化合物(50μg/m L)对大肠杆菌具有显著的抑制活性,抑菌率在89%以上.2-苯基-4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]喹唑啉(1b)对尖孢镰刀菌和立枯丝核菌以及3d对大丽轮枝菌真菌的抑制率均为100%.

主 题 词：喹唑啉-4-酮 3,4-苯并香豆素 Heck偶联 抗肿瘤活性 抗菌活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201608024

馆 藏 号：203218880...