甲磺酸伊马替尼片在中国健康男性受试者的生物等效性研究

作     者：刘静 赵文操 徐为人 李劲彤 LIU Jing;ZHAO Wen-cao;XU Wei-ren;LI Jin-tong

作者机构：天津医科大学基础医学院天津300070 泰达国际心血管病医院Ⅰ期临床试验研究室天津300457 天津药物研究院天津300193 北大医疗鲁中医院Ⅰ期临床试验研究室山东淄博255400 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2017年第33卷第7期

页      码：605-608页

摘      要：目的评价2种甲磺酸伊马替尼片在中国健康男性受试者的生物等效性。方法用单剂量、开放、随机、双周期交叉设计。30名健康男性受试者随机分为2组,单次口服伊马替尼受试制剂与参比制剂400 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中伊马替尼血药浓度,用WinNonlin6.3软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果单次口服伊马替尼受试制剂与参比制剂400 mg后的药代动力学参如下:C_(max)分别为(1840.00±749.00),(1950.00±635.00)ng·mL^(-1);t_(max)分别为(2.98±1.41),(2.38±0.94)h;t_(1/2)分别为(15.80±3.39),(15.30±3.02)h;AUC_(0-t)分别为(30.60±9.57),(32.00±8.23)mg·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(31.90±10.20),(33.20±8.46)mg·mL^(-1)·h。2种制剂的AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)及C_(max)经对数转换后90%可信区间分别为89.00%~100.50%,89.00%~100.90%和86.30%~100.60%。受试制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度:AUC_(0-t)为(96.20±17.20)%,AUC_(0-∞)为(96.60±17.90)%,均>90%。结论 2种甲磺酸伊马替尼片在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。

主 题 词：甲磺酸伊马替尼 LC-MS/MS 生物等效性 药代动力学 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13699/j.cnki.1001-6821.2017.07.009

馆 藏 号：203221443...