抗2型糖尿病药西他列汀杂质A的合成研究

作     者：董世超 陈固洲 韩耀天 朱坤芳 刘晓平 胡春 DONG Shi-chao;CHEN Gu-zhou;HAN Yao-tian;ZHU Kun-fang;LIU Xiao-ping;HU Chun

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室沈阳110016 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-012) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2017年第52卷第6期

页      码：438-441页

摘      要：目的合成西他列汀杂质A。方法将2,4,5-三氟苯乙酸、米氏酸和3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐以"一锅法"反应得到中间体1-{3-三氟甲基-5,6-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基}-4-(2,4,5-三氟苯基)-1,3-丁二酮,再经硼氢化钠还原得到西他列汀杂质A。结果目标化合物的结构经IR、MS和1H-NMR确证。结论该方法未见文献报道,具有成本低、操作简单、反应温和、收率高等优点。

主 题 词：西他列汀 杂质 合成 表征 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11669/cpj.2017.06.003

馆 藏 号：203222633...