全缘千里光碱脂质体凝胶剂制备工艺的研究

作     者：郑杭生 张亚军 张彤 徐莲英 

作者机构：上海中医药大学中药学院药剂教研室上海201203 西北大学西安710069 

基　　金：上海市教育委员会科研项目(04cc21) 上海市科学技术委员会科研项目(02DZ1912) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2009年第44卷第7期

页      码：510-512,513-515页

摘      要：目的制备具有高包封率和良好稳定性的全缘千里光碱(INT)脂质体,并将其制成凝胶剂。方法以离心-超滤法测定脂质体的包封率。以包封率为主要指标筛选脂质体制备工艺、主要辅料磷脂与处方中磷脂-胆固醇比例;通过均匀设计法优选制备脂质体的工艺条件;考察药脂比包封率;通过pH梯度主动载药法提高脂质体的包封率;确定脂质体及其凝胶剂的处方工艺,并进行质量与稳定性评价。结果制备INT脂质体的最适方法为薄膜分散法,最适的磷脂为注射级大豆磷脂,处方中磷脂-胆固醇的最佳比例为4∶1;药脂比为1∶10时,薄膜分散法制备INT脂质体的最佳工艺参数为:成膜温度46.3℃,水化液用pH4.0柠檬酸缓冲液(CBS4.0),体积为15.0mL,包封率可达57.45%;药脂比由1∶20增加1∶2,包封率均在60%左右;pH梯度主动载药可显著提高脂质体的药物包封率,主动载药中较合适的水化液为CBS4.0。优选的脂质体包封率为75.21%,平均粒径为284nm,Zeta电位为2.23mV,稳定性实验证明,该脂质体及其凝胶剂稳定性良好。结论薄膜分散法结合pH梯度载药可以制备稳定且高包封率的INT脂质体凝胶剂。

主 题 词：全缘千里光碱 脂质体凝胶剂 均匀设计 pH梯度主动载药 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203225359...