薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计和合成(Ⅱ)

作     者：曾春玲 耿倩 吴亚克 范举正 ZENG Chun-ling;GENG Qian;WU Ya-ke;FAN Ju-zheng

作者机构：四川大学华西药学院四川成都610041 

出 版 物：《华西药学杂志》 (West China Journal of Pharmaceutical Sciences)

年 卷 期：2011年第26卷第5期

页      码：423-428页

摘      要：目的合成薯蓣皂苷元衍生物并进行其体外抗肿瘤活性的研究。方法运用Autodock进行目标分子辅助设计。薯蓣皂苷元通过Mitsunobu反应合成1-(3α-薯蓣皂苷元)-1,2,3-三氮唑和1-(3α-薯蓣皂苷元)-1,2,4-三氮唑两个中间体,再分别与不同的溴代物反应得到一系列的盐。采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性试验。结果共合成了14个化合物,其中有10个为新化合物,结构均经1HNMR、13CNMR鉴定。所测化合物均具一定的抗肿瘤活性。结论化合物Ⅰ、的抗肿瘤活性与阳性对照品相当。

主 题 词：薯蓣皂苷元衍生物 分子对接 合成 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13375/j.cnki.wcjps.2011.05.029

馆 藏 号：203226344...