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G蛋白偶联受体的结构与功能研究进展

G蛋白偶联受体的结构与功能研究进展

作     者:程建昕 唐赟 CHENG Jian-Xin;TANG Yun

作者机构:华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室上海200237 

基  金:中央高校基本科研业务费(WY1113007) 

出 版 物:《生命科学》 (Chinese Bulletin of Life Sciences)

年 卷 期:2015年第27卷第4期

页      码:445-452页

摘      要:G蛋白偶联受体(GPCR)是一类具有七个跨膜螺旋结构的超家族,参与机体内许多重要的生物学信号转导过程,其功能异常将引起一系列疾病的发生,因而是一类十分重要的药物作用靶标。近几年来,研究人员在GPCR的三维结构测定方面取得了一系列重要的研究进展,这些突破性成就不仅将GPCR家族各亚型及成员的基本结构特征清晰地呈现给人们,也促使人们对它们的功能展开了新一轮广泛而深入的探索。这为基于结构的药物设计,如具有功能选择性的变构调节剂等新型配体的设计,提供了大量重要的信息。现对最近两年在GPCR结构和功能研究方面所取得的重要进展进行综述,并对基于GPCR结构的药物设计及进一步研究进行了展望。

主 题 词:G蛋白偶联受体 药物作用靶标 药物设计 功能选择性 变构调节剂 

学科分类:0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 07[理学] 071007[071007] 10[医学] 

D O I:10.13376/j.cbls/2015058

馆 藏 号:203228146...

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