抗肿瘤活性的新型高效细胞穿膜肽[Cys-CPT(2,9)] penetratin的设计及活性评价

作     者：李莉 张云 倪京满 LI Li;ZHANG Yun;NI Jing-man

作者机构：兰州大学药学院药剂学研究所甘肃兰州730000 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81273440) 兰州大学中央高校基本科研业务费专项资金资助项目(lzujbky-2015-30) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2017年第52卷第5期

页      码：802-808页

摘      要：本文将半胱氨酸-喜树碱(Cys-camptothecin,Cys-CPT)引进penetratin第2、9位,合成新型穿膜肽类似物[Cys-CPT^(2,9)]penetratin,旨在探索一条具有强穿膜活性且具有抗肿瘤活性的新型细胞穿膜肽。通过激光共聚焦实验和流式细胞术观察[Cys-CPT^(2,9)]penetratin在He La细胞中荧光摄取情况,使用不同内吞抑制剂研究[Cys-CPT^(2,9)]penetratin的细胞摄取机制,最后通过MTT实验测试[Cys-CPT^(2,9)]penetratin抗肿瘤活性。在激光共聚焦及流式细胞术实验中显示[Cys-CPT^(2,9)]penetratin的穿膜活性显著增强,它的胞内荧光强度比penetratin明显提高5倍。而对于[Cys-CPT^(2,9)]penetratin的细胞摄取机制,它主要通过网格蛋白和巨胞饮内吞途径进入细胞内。[Cys-CPT^(2,9)]penetratin对He La细胞具有抗肿瘤活性,并强于抗肿瘤药物喜树碱。结果说明,[Cys-CPT^(2,9)]penetratin是一个新的高膜转导活性的细胞穿膜肽,同时对HeLa细胞具有抗肿瘤活性。

主 题 词：细胞穿膜肽 半胱氨酸 喜树碱 抗肿瘤活性 细胞摄取率 内吞 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2017-0036

馆 藏 号：203230832...