含吲哚环2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性

作     者：黎秋 汪雨 胡孟金 陈鹏 游文玮 赵培亮 Li Qiu;Wang Yu;Hu Mengjin;Chen Peng;You Wenwei;Zhao Peiliang

作者机构：南方医科大学药学院广东省新药筛选重点实验室广州510515 

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21102069 21372113) 广州市珠江科技新星专项(No.2012J2200051)资助项目~~ 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2017年第37卷第4期

页      码：967-974页

摘      要：在课题组前期研究的基础上,设计、合成了23个未见文献报道的含吲哚结构单元的2,4-二氨基嘧啶类化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS确认.并采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人子宫颈癌细胞(He La)、乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、前列腺癌细胞(PC-3)、人结肠癌细胞(HCT116)的体外抗肿瘤活性.结果表明,大部分化合物具有一定的肿瘤抑制活性.尤其是2-[5-硝基-2-(6-氯-2-苯甲酰基-1H-吲哚-3-胺基)嘧啶-4-胺基]乙酸乙酯(8j)对HCT116、MD-MBA-231的体外肿瘤抑制活性比阳性对照药品5-氟尿嘧啶分别高出2.0、0.5倍,体现出了较好的进一步研究价值.

主 题 词：吲哚 二氨基嘧啶 合成 抗肿瘤活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201611006

馆 藏 号：203231129...