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4-(甲氧基噻吩基)-3-(取代苯甲酰基)-吡咯类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

4-(甲氧基噻吩基)-3-(取代苯甲酰基)-吡咯类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

作     者:赵凯 王帅 詹晓平 刘增路 毛振民 Zhao Kai;Wang Shuai;Zhan Xiaoping;Liu Zenglu;Mao Zhenmin

作者机构:上海交通大学药学院上海200240 

基  金:国家科技重大新药创制专项(No.2010ZX09401404-004)资助项目~~ 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2017年第37卷第4期

页      码:943-953页

摘      要:分别以2-甲氧基噻吩、3-甲氧基噻吩、3,4-二溴噻吩和取代苯乙酮为原料,经过溴甲氧基取代反应、VilsmeierHack反应、羟醛缩合和Van Leusen吡咯合成法,设计并合成了33个未见文献报道的4-取代噻吩基吡咯类化合物.其结构均经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS确认,同时采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对CHO、HCT-116、MGC80-3、SGC-7901以及HUVEC细胞增殖抑制活性.结果显示,部分化合对MGC80-3细胞有较强(IC_(50)≤20μml/L)或中等(20μmol/L

主 题 词:吡咯 噻吩 合成 抗肿瘤活性 

学科分类:1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 100701[100701] 10[医学] 100602[100602] 

核心收录:

D O I:10.6023/cjoc201610044

馆 藏 号:203231215...

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