水杨酰苯胺类mglu5拮抗剂的设计、合成及活性研究
作者机构：湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 湖南中医药大学人文社科学院湖南长沙410208 国家重点学科国家中医药管理局病理生理实验室湖南长沙410208
基 金：湖南省自然科学基金项目(2015JJ6085) 湖南省教育厅资助科研项目(13B080) 2015药学湖南省重点学科开放基金项目 2015中医药国际合作专项基金资助项目(ZYGZ201502) 湖南中医药大学本科教学质量工程项目(ZY-005)
出 版 物：《湖南中医药大学学报》 (Journal of Hunan University of Chinese Medicine)
年 卷 期：2017年第37卷第5期
页 码：489-492页
摘 要：目的利用骨架跃迁思想设计并合成新型水杨酰苯胺类代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor5,mglu5)拮抗剂。方法将取代水杨酸与二取代苯胺缩合得目标化合物Ⅰ-Ⅳ,用核磁共振和质谱进行结构确证,荧光测钙流法进行拮抗mglu5活性测定。结果设计的目标化合物对mglu5具有明显的拮抗活性,其中化合物Ⅰ拮抗活性最好,IC_(50)为0.079μmol/L。结论水杨酰苯胺类化合物为潜在的新型mglu5拮抗剂,值得进一步研究。
主 题 词：水杨酰苯胺 代谢型谷氨酸受体5拮抗剂 骨架跃
学科分类：1008[医学-中药学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 100701[100701] 10[医学]
D O I：10.3969/j.issn.1674-070X.2017.05.007
馆 藏 号：203231687...
