酰胺类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价

作     者：张蕾 严定安 田金英 叶菲 肖志艳 ZHANG Lei;YAN Ding-an;TIAN Jin-ying;YE Fei;XIAO Zhi-yan

作者机构：中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 f中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室北京100050 

基　　金：中央高校基本科研业务费专项资金项目(2014TD02) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2017年第52卷第6期

页      码：952-958页

摘      要：黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是尿酸代谢中的关键酶,其抑制剂在降尿酸治疗中发挥着重要的作用。本文以非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat)为模板,设计合成了18个酰胺类化合物,其中6个化合物在10μmol·L^(-1)浓度下显示出一定的黄嘌呤氧化酶抑制活性。分子对接研究初步阐明了此类化合物的作用模式,为后续结构优化提供了依据。

主 题 词：黄嘌呤氧化酶 高尿酸血症 痛风 酰胺衍生物 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2017-0251

馆 藏 号：203232206...