N-[3-(4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1-脱氧野尻霉素的合成及其降血糖作用

作     者：崔燚 李夏冰 王伟 李宝林 Cui Yi;Li Xiabing;Wang Wei;Li Baolin

作者机构：陕西师范大学化学化工学院药用资源与天然药物化学教育部重点实验室西北濒危药材资源开发国家工程实验室西安710062 

基　　金：国家自然科学基金项目(21272144)资助 

出 版 物：《化学通报》 (Chemistry)

年 卷 期：2017年第80卷第7期

页      码：661-666,687页

摘      要：以具有降血糖活性的达格列净、卡格列净和脱氧野尻霉素为参照,设计合成了新化合物N-[3-(4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1-脱氧野尻霉素(A)。以2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,先将羧酸转化为酰氯、再经Friedel-Crafts酰基化、羰基还原及硝基还原,合成了中间体2-氯-5-氨基-4 -乙氧基二苯基甲烷;另一方面,以单丙酮葡萄糖为原料,经选择性氧化和水解反应得到5-氧化-D-葡萄糖。该化合物和2-氯-5-氨基-4 -乙氧基二苯基甲烷发生双还原胺化反应得到化合物A的粗品。将粗品A与乙酸酐反应,经柱色谱分离得到高纯度的四乙酰基-N-[3-(4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1-脱氧野尻霉素(B),再将其水解制得纯的化合物A。将化合物A口服给药SD大鼠后,发现该化合物可以降低SD大鼠血糖,增加尿量和葡萄糖从尿液中的排出。

主 题 词：脱氧野尻霉素 卡格列净 血糖 尿糖 降血糖 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.14159/j.cnki.0441-3776.2017.07.008

馆 藏 号：203233856...