用不对称双羟化反应合成紫杉醇手性中间体(2R,3S)-2-3-二羟基-3-苯基丙酸乙酯

作     者：陈惠 金瑛 王巧峰 孙晓莉 CHEN Hui;JIN Ying;WANG Qiao-feng;SUN Xiao-li

作者机构：第四军医大学药学系化学教研室西安710033 

基　　金：国家自然科学基金资助(20272082 20302014) 

出 版 物：《中国现代应用药学》 (Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy)

年 卷 期：2006年第23卷第4期

页      码：299-301页

摘      要：目的设计、合成一种便宜的手性配体[(QN)2PYDZ],考察其在不对称双羟化反应(AD)中的催化活性和立体选择性,以期获得低成本、高化学产率和高光学产率的(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯基丙酸乙酯。方法以便宜的3,6-二氯哒嗪为原料合成手性配体,并应用于六种不同底物的AD反应中。结果用简便的方法成功地合成了便宜的(QN)2PYDZ,并发现在催化AD反应中表现出了良好的催化性能。结论用手性配体(QN)2PYDZ催化AD反应可获得高化学产率(90%)和高光学产率(99%)的紫杉醇C13片段的前体(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯基丙酸乙酯,且成本很低,适用性强。

主 题 词：手性配体 不对称双羟化反应(AD) 紫杉醇C13片段 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1007-7693.2006.04.015

馆 藏 号：203234497...