1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性

作     者：赵庆杰 宋琰 胡宏岗 孙青 张俊 吴秋业 ZHAO Qing-jie;SONG Yan;HU Hong-gang;SUN Qing-yan;ZHANG Jun;WU Qiu-ye

作者机构：第二军医大学药学院上海200433 

基　　金：国家自然科学基金项目(30300437) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2006年第16卷第3期

页      码：150-153页

摘      要：目的研究不同取代哌啶和环仲胺侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法以氟康唑为先导化合物,设计合成了9个三唑醇类新化合物,化合物的结构均通过核磁、红外光谱确证;选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制作用,其中化合物4、5对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125μ***-1,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。

主 题 词：药物化学 化合物制备 化学合成 三唑类 哌啶 抗真菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-0108.2006.03.005

馆 藏 号：203235073...