吡唑啉类化合物的设计合成及其抗肿瘤生物活性的研究

作     者：徐伟杰 王红 张鲁勉 何小英 郑锦鸿 

作者机构：汕头大学医学院化学教研室广东汕头515041 

出 版 物：《汕头大学医学院学报》 (Journal of Shantou University Medical College)

年 卷 期：2017年第30卷第2期

页      码：80-81,87页

摘      要：目的:评价设计合成不同取代的吡唑啉化合物的抗肿瘤活性。方法:取代醛和酮通过Clasien-Schmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和水合肼反应环合成1位氮原子未取代的吡唑啉,最后以不同的酰氯将1位氮原子酰化得到相应的氮取代的吡唑啉衍生物;其结构通过核磁氢谱、质谱、红外图谱确证;以HepG-2细胞为实验细胞株,用MTT法对合成化合物进行抗肿瘤活性评估。结果:共设计合成3个吡唑啉类化合物(b1~3),化合物b3具有良好的抗肿瘤活性,其体外抑制HepG-2细胞增殖的效果优于顺铂。结论:在3个吡唑啉化合物中b3效果最佳,其抑制肿瘤细胞增殖的效果随时间和浓度的增加而增强。

主 题 词：吡唑啉化合物 抗肿瘤活性 MTT法 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 10[医学] 100602[100602] 

D　O　I：10.13401/j.cnki.jsumc.2017.02.007

馆 藏 号：203236927...